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      9. 手性液相色譜柱技術(shù)

        發(fā)布于 2011/12/01閱讀(1580)來(lái)源 zxj標(biāo)簽 手性色譜柱

        摘要

        手性液相色譜柱技術(shù)

        內(nèi)容

        手性液相色譜柱技術(shù)
          手性是自然界的基本屬性之一。分子的不對(duì)稱(chēng)性在生命科學(xué)中起著極為關(guān)鍵的作用。因?yàn)樵S多主要的生物學(xué)活性是通過(guò)嚴(yán)格的手性匹配產(chǎn)生分子識(shí)別而實(shí)現(xiàn)的,人體對(duì)藥物有很高的選擇性。由于手性藥物具有技術(shù)含量高、療效好、副作用小等優(yōu)點(diǎn),開(kāi)發(fā)手性藥物不僅具有重大的科學(xué)價(jià)值,同時(shí)也蘊(yùn)藏著巨大的經(jīng)濟(jì)效益,因此世界各國(guó)紛紛投入巨額資金用于手性藥物的開(kāi)發(fā)。
          目前獲得單一手性化合物的方法有3種:①手性源合成法;。②不對(duì)稱(chēng)催化合成法;③外消旋體拆分法。其中,外消旋體拆分法是一種經(jīng)典的分離方法,它是在拆分劑的作用下,利用物理化學(xué)或生物方法將外消旋體拆分成兩個(gè)對(duì)映體。由于其省時(shí)的優(yōu)勢(shì),在工業(yè)生產(chǎn)上得到廣泛的應(yīng)用。目前,外消旋體拆分法可分為結(jié)晶拆分、化學(xué)拆分、生物拆分、色譜拆分、膜拆分和手性萃取拆分等方法。其中,高效液相色譜法在手性藥物拆分中的應(yīng)用是最廣泛的,是藥物質(zhì)量控制、立體選擇性的藥學(xué)和毒理學(xué)研究的重要手段。
          手性液相色譜柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光學(xué)活性的單體,固定在硅膠或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通過(guò)引入手性環(huán)境使對(duì)映異構(gòu)體間呈現(xiàn)物理特征的差異,從而達(dá)到光學(xué)異構(gòu)體拆分的目的。迄今為止,尚沒(méi)有一種類(lèi)似十八烷基鍵合硅膠(ODS)柱的普遍適用的手性柱。不同化學(xué)性質(zhì)的異構(gòu)體需采用不同類(lèi)型的手性柱。根據(jù)固定相的化學(xué)結(jié)構(gòu),目前市場(chǎng)上的手性色譜柱可分為以下幾種:刷(Brush)型或稱(chēng)為Prikle型;纖維(Cellulose)型;環(huán)糊精(Cyclodextrin)型;大環(huán)抗生素(Macrocyclic antibiotics)型;蛋白質(zhì)(Protein)型;配位交換(|Ligand exchange)型;冠醚(Crown ethers)型。

         

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