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      9. 手性液相色譜柱技術

        發布于 2011/12/01閱讀(1508)來源 zxj標簽 手性色譜柱

        摘要

        手性液相色譜柱技術

        內容

        手性液相色譜柱技術
          手性是自然界的基本屬性之一。分子的不對稱性在生命科學中起著極為關鍵的作用。因為許多主要的生物學活性是通過嚴格的手性匹配產生分子識別而實現的,人體對藥物有很高的選擇性。由于手性藥物具有技術含量高、療效好、副作用小等優點,開發手性藥物不僅具有重大的科學價值,同時也蘊藏著巨大的經濟效益,因此世界各國紛紛投入巨額資金用于手性藥物的開發。
          目前獲得單一手性化合物的方法有3種:①手性源合成法;。②不對稱催化合成法;③外消旋體拆分法。其中,外消旋體拆分法是一種經典的分離方法,它是在拆分劑的作用下,利用物理化學或生物方法將外消旋體拆分成兩個對映體。由于其省時的優勢,在工業生產上得到廣泛的應用。目前,外消旋體拆分法可分為結晶拆分、化學拆分、生物拆分、色譜拆分、膜拆分和手性萃取拆分等方法。其中,高效液相色譜法在手性藥物拆分中的應用是最廣泛的,是藥物質量控制、立體選擇性的藥學和毒理學研究的重要手段。
          手性液相色譜柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光學活性的單體,固定在硅膠或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通過引入手性環境使對映異構體間呈現物理特征的差異,從而達到光學異構體拆分的目的。迄今為止,尚沒有一種類似十八烷基鍵合硅膠(ODS)柱的普遍適用的手性柱。不同化學性質的異構體需采用不同類型的手性柱。根據固定相的化學結構,目前市場上的手性色譜柱可分為以下幾種:刷(Brush)型或稱為Prikle型;纖維(Cellulose)型;環糊精(Cyclodextrin)型;大環抗生素(Macrocyclic antibiotics)型;蛋白質(Protein)型;配位交換(|Ligand exchange)型;冠醚(Crown ethers)型。

         

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